Remifentanilo: conceptos

El Remifentanilo es un agonista de los receptores mu, con una relativa unión a los receptores kappa y delta. Es un derivado piperidínico similar al resto de los fentanilos, pero incluye en su molécula un enlace éster.

Su perfil farmacodinámico es similar al del fentanilo y alfentanilo. Una dosis de remifentanilo administrado por vía intravenosa tendría una potencia 20 a 30 veces mayor que el alfentanilo y 2 a 3 veces del fentanilo, sin embargo llega al mismo efecto máximo, es decir tiene la misma eficacia.

El grupo químico éster permite que sea metabolizado por esterasas sanguíneas y de otros tejidos, permitiendo un extenso y rápido metabolismo, sin participación hepática. Tiene una vida media de distribución alfa muy corta, 50 segundos aproximadamente y una vida media de eliminación beta corta de 3.8 a 6.3 minutos, con metabolitos activos, pero de escasa eficacia y potencia, que no contribuye al efecto farmacológico. Se une aproximadamente un 70% a las proteínas plasmáticas.

Esta droga ya que no se redistribuye prácticamente, ni se acumula en tejidos periféricos como el músculo o la grasa, no permitiendo renarcotizaciones posteriores, como puede ocurrir con los otros opiáceos.

Este tipo de metabolismo esterásico parece ser un sistema metabólico muy amplio con muy poca variabilidad individual. No esta influenciado por la deficiencia de la pseudocolinesterasa. Tampoco es influenciada por los fallos renales o hepáticos en tanto y en cuanto en tanto no alteren la concentración de proteínas.


Su comienzo de acción es rápido, semejante al alfentanilo, su duración de acción es corta y su volumen de distribución es 0.39 l/kg.

La concentración máxima en el sitio de acción después de la inyección es bolo es rápida, 1,5 minutos. A los seis minutos de inyectado solo queda el 20% de lo administrado, contra el doble del alfentanilo. Esto permite la menor posibilidad de acumulación de los opioides en uso clínico actual.

Modelos farmacocinéticos por computación sugieren que la concentración en el sitio de acción, independientemente de la duración de la perfusión permite predecir que a los 10 minutos de interrumpida la misma, que la concentración baje el 80%.

Mecanismo de acción de los opioides

La ocupación del receptor m por el opioide, produce una modulación de la proteína G (PG) y una disminución en la actividad de la adenilciclasa (AC), lo que finalmente, se manifiesta como disminución en la producción de AMPc. Por otro lado, la activación del receptor m favorece la salida de K y la hiperpolarización celular. Tanto la disminución de AMPc, como la salida aumentada de K, conducen a una captación disminuida de Ca que se traduce como una disminución importante de los niveles de Ca intracelular (Ca) i.

El remifentanilo produce los efectos hemodinámicos (bradicardia e hipotensión) típicos de los opioides potentes. El inicio del efecto es muy rápido y el intervalo de tiempo para observar el efecto máximo es muy breve. Los efectos de depresión hemodinámica son más notorios cuando se usa simultáneamente con el isofluorano que cuando se usa con N2O. Los efectos hemodinámicos pueden ser revertidos rápidamente por medio de medicamentos adrenérgicos y anticolinérgicos y frecuentemente se resuelven solos, en pocos minutos, aun sin tratamiento.

Como el remifentanilo es un agonista m - opioide, las reacciones adversas son similares a las que ocurren con los derivados de la 4-anilidoperidina (fentanilo, sufentanil y alfentanilo) incluyendo: depresión respiratoria, bradicardia, hipotensión y rigidez muscular.

La rigidez muscular es un efecto que se ha observado con el uso de grandes dosis administradas en bolos (>2 m g/Kg.) o en infusión (>0.2 m g/Kg./min.), aun sin el uso simultáneo de un bloqueador neuromuscular. La rigidez muscular se resuelve rápidamente con la administración de succinilcolina u otro bloqueador neuromuscular de acción breve, como los usados rutinariamente durante la intubación endotraqueal. Las medidas de apoyo ventilatorio usadas en la actualidad, son suficientes para prevenir que haya episodios de hipoxia. Algunos casos de rigidez muscular han ocurrido cuando el remifentanilo se usa como analgésico postoperatorio. La mayoría de los casos han ocurrido poco tiempo después de administrar un bolo rápido de remifentanilo o después de incrementar la velocidad de infusión. No se recomienda el uso de bolos de remifentanilo para el control del dolor postoperatorio.